Зопиклон без рецепта

ЗОПИКЛОН активное вещество

Перед использованием активного вещества ЗОПИКЛОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ЗОПИКЛОН: Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

ЗОПИКЛОН: Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

ЗОПИКЛОН: Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т. ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.

ЗОПИКЛОН: Беременность и лактация

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ЗОПИКЛОН: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

ЗОПИКЛОН: Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

ЗОПИКЛОН: Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

ЗОПИКЛОН: Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния . а также тальк, аэросил и повидон .

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов . Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием . Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона . происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т. е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин . пациентами с астмой значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

• трудность при засыпании;


• постоянные ночные или утренние пробуждения;


• бессонница. в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;


• беспокойный сон;


• нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при синдроме апноэ, при мальабсорбции галактозы и глюкозы. при врожденной галактоземии . при миастении . а также при дефиците лактазы .

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус . В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов .

Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг. что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС ( центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента . а также сонливость. спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия. гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту . В других случаях следует сразу же провести промывание желудка . при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания . Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь .

Взаимодействие

Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным . а также антипсихотропным эффектом.

Условия продажи

По медицинскому рецепту.

Релаксон(Зопиклон* (Zopiclone*), Relaxon)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), метилоксипропилцеллюлоза, тальк, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.

5 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Зопиклон - снотворное [ править ]

Зопиклон, табл. 7,5 мг

Зопиклон (англ. Zopiclone) - является небензодиазепиновым снотворным препаратом (Z-препараты), используемым в лечении бессонницы. Доступен в аптеках под брендовым названием Имован, Сомнол, Пиклодорм. Небензодиазепиновое снотворное средство нового поколения с минимальным влиянием на структуру сна.

Анализ данных клинических испытаний, представленных FDA в отношении Z-перпаратов показал, что эти седативные снотворные средства больше, чем в два раза, увеличивают риск развития депрессии, по сравнению с плацебо. [1]

Зопиклон вызывает подобные бензодиазепинам изменения на электроэнцефалографии и архитектуре сна, а также вызывает нарушения в структуре сна при прекращении приема, в качестве эффекта рецидива. К группе небензодиазепиновых гипнотиков относятся также его полные аналоги zaleplon (Sonata) и eszopiclone (Lunesta), однако преимуществами они не обладают и встречаются реже. [2] [3]

В процессе аккомодации образуются активные метаболиты: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона, выявление которых помогает установить причину смерти суицидников. Зопиклон стал стал одним излюбленных препаратов наркоманов для составления "миксов". [4] Рассматривая человека в ослабленном физическом состоянии, 90 мг может представлять собой минимальную летальную дозу зопиклона. [5]

Зопиклон предназначен исключительно для облегчения засыпания. Препарат имеет короткий период полувыведения - около 3 часов, в связи с чем удается сохранить нормальную структуру и продуктивность сна. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией. Зопиклон вызывает значительно меньше побочных эффектов по сравнению с классическими снотворными препаратами, применяемыми в России.

Приобретение [ править ]

Доступен только по рецепту врача. Средняя цена за 20 таблеток: имован - 300 руб, сомнол - 200 руб. Для получения рецепта необходимо обратиться к неврологу или психотерапевту, предъявив жалобы на проблемы с засыпанием. Необходимо подчеркнуть, что вместо обычных транквилизаторов вы бы предпочли более безопасное и эффективное средство. Следует указать врачу, если вы уже принимали обычные седативные средства растительного происхождения типа экстрактов валерианы и пустырника и они вам не помогают. После этого скорее всего вам предложат безрецептурный препарат гидроксизин (он же Атаракс или Донормил - H1-гистаминоблокатор. который нарушает структуру сна и вызывает кошмары).

Следует иметь в виду, опытный врач не выпишет вам рецепт на зопиклон без соответствующей истории болезни или просто по вашей просьбе. Зопиклон входит в список сильнодействующих препаратов [6]. а также в аптечных пунктах является препаратом учета. [7]

Применение при бессоннице [ править ]

На данный момент небензодиазепиновые снотворные являются оптимальным выбором для несистематического лечения бессонницы. Патоэтиология бессонницы до сих пор до конца не выяснена и эффективных методов лечения нет. Снотворные средства не излечивают от этого заболевания, более того после отмены фармакотерапии симптомы нарушения сна могут усугубляться. Назначать лечение должен специалист.

Если бессонница носит временный характер и обусловлена внешними факторами (стресс, перегрузки и пр.) то применение снотворных средств на непостоянной основе вполне оправданно. Это облегчает восстановление правильного режима дня, особенно после каникул. Либо позволяют быстро подавить тревожные мысли.

Дозировка [ править ]

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. Действие начинается через 20-30 минут. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг. Может вызывать привыкание и синдром отмены с усугублением бессонницы, поэтому по рекомендациям Compendium of Pharmaceuticals and Specialties не должен применяться дольше 7-10 дней подряд, по официальной инструкции не более 45 дней.

Зависимость [ править ]

Зопиклон, бензодиазепиноподобный препарат, был изначально представлен в качестве препарата, имеющего сниженный риск развития зависимости и синдрома отмены, по сравнению с традиционными бензодиазепиновыми препаратами. В действительности, однако, зопиклон может иметь даже несколько больший потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины. [8] [9] [10] Терпимость к воздействию зопиклона может развиться в течение нескольких недель. В большинстве случаев следует избегать длительного использования препарата. Успешное лечение пациентов с тяжелой бессонницей в результате тревоги может быть осуществлено в течение нескольких месяцев. Резкое прекращение приема, особенно при длительном приеме высоких доз препарата, может в тяжелых случаях вызывать судороги и бред. [11] [12]

Публикации в British Medical Journal не дают никаких доказательств того, что зопиклон имеет низкий потенциал развития зависимости. В действительности, при приеме препарата часто развивается физическая зависимость, злоупотребление и абстинентный синдром, подобные наблюдаемым при отмене бензодиазепинов. Симптомы абстинентного синдрома включают беспокойство, тахикардию, тремор, потливость, приливы, сердцебиение, дереализацию, а в дальнейшем – бессонницу. [13] Сообщалось также о судорогах при отмене во время детоксикации Зопиклона, однако в этом случае человек злоупотреблял высокими дозами зопиклона.

Риск развития зависимости при приеме зопиклонаа в течение менее 2 недели или меньше, очень низок. [14] Однако, это оспаривается в одном исследовании низких доз зопиклона, принимаемых в течении 7 ночей. Было установлено, что прекращение приема зопиклона вызывает рецидив бессонницы. Кроме того, при прекращении приема мидазолама после постоянного применения в течение 7 ночей, не наблюдалось никаких рецидивов бессонницы, что позволяет предположить, что зопиклон может вызывать более существенные проблемы толерантности и зависимости, чем бензодиазепины. [15] После 3 недель использования, при прекращении приема зопиклона наблюдаются симптомы рецидива от легкой до умеренной степени. В связи с риском развития толерантности и физической зависимости, зопиклон рекомендуется применять в течение короткого промежутка времени (максимум 1-4 недели), или, наоборот, редко использовать препарат в течение длительных промежутков времени. [16]

Долгосрочным пользователям Зопиклона, которые приобрели физическую зависимость от препарата, не следует резко прекращать прием вещества, поскольку с этим могут быть связаны тяжелые симптомы вывода, такие как бред. [17] Если зопиклон принимался на протяжении нескольких недель или более, прекращение приема препарата следует осуществлять, постепенно уменьшая дозу или переходя на эквивалентную дозу диазепама (Валиум), который имеет намного более длительный период полураспада, что облегчает вывод, а затем постепенно, в течение нескольких месяцев, снижать дозировку, чтобы избежать развития крайне тяжелых и неприятных симптомов отмены (как, например, внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение, боли в животе, гипертония, галлюцинации, судороги, тревога, депрессия, психоз и т. д.), которые могут длиться до двух лет при слишком резком прекращении приема препарата. [18] [19] [20] После 4 недель использования зопиклона на ночь, у некоторых пользователей развивается дневная тревожность, связанная с прекращением приема препарата. Этот симптом, однако, не проявляется столь же интенсивно, как при приеме триазолама, имеющего гораздо более короткий период действия и вызывающего более мощные симптомы дневной тревожности, связанной с прекращением приема, у долгосрочных пользователей. [21] По данным Всемирной Организации Здравоохранения, Зопиклон, хотя и не является молекулярно бензодиазепином, способен неселективно и с высоким сродством связываться с тем же бензодиазепиновым участком связывания, что и бензодиазепины. Всемирная Организация Здравоохранения также заявила, что зопиклон обладает перекрестной толерантностью с бензодиазепинами, и эти препараты могут заменять друг друга. [22]

Канцерогенность [ править ]

Недавний анализ данных FDA США и результатов клинических испытаний показывает, что небензодиазепиновые Z-препараты в предписанных дозах вызывают повышенный риск развития рака у людей. Было проведено 15 эпидемиологических исследований, которые показали, что снотворные препараты увеличивают риск смертности, в основном за счет увеличения смертности от рака (мозга, легких, кишечника, молочной железы и мочевого пузыря). Одним из возможных объяснений увеличения смертности от рака является то, что Z-препараты оказывают негативное влияние на иммунную систему. Тот факт, что в клинических испытаниях у пациентов, принимающих другие Z - препараты (золпидем, залеплон и эсзалеплон) наблюдался повышенный уровень заболеваний, может поддержать эту теорию. Indiplon, другой небензодиазепиновый препарат, также продемонстрировал увеличение риска развития рака в клинических испытаниях. В обзоре было дано следующее заключение: «Вероятность развития рака достаточно велика, и врачи и пациенты должны осознавать, что снотворные средства могут увеличивать риск развития рака у пациентов». [23]

Читайте также [ править ]

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">